伊立替康。是半合成的喜树碱衍生物，是作用机制独特的一类新抗癌药。作用机制主要是通过抑制拓扑异构酶I使DNA单链断裂而影响其复制、转录、重组及染色体分离。

　　伊立替康在体内经酶作用转变为活性伊立替康大100倍的代谢产物SN38而发挥抗癌作用。主要用于氟尿嘧啶治疗失败的结直肠癌，有效率15%~32%。

　　对非小细胞肺癌有效率30%，与顺铂联合可达47%。此外，对卵巢癌、宫颈癌也有一定的疗效，主要的毒副作用是延迟性腹泻、骨髓抑制。

　　拓扑替康。也是一种新型的拓扑异构酶I抑制剂，对已经出现耐药的多种癌症有效，主要用于常规治疗方法无效的非小细胞肺癌和卵巢癌，主要的毒性是骨髓抑制。

　　口服给药与静脉给药疗效相似，但骨髓毒性较轻。对非小细胞肺癌及其他癌症的临床研究正在进行。与烷化剂联合，尤其与顺铂联合，体外及体内均产生协同抗癌作用。

　　草酸铂，是新一代的铂类抗癌药，作用机制与顺铂相似，以DNA为靶部位，铂原子与DNA链形成交联，阻止其复制和转录。对结直肠癌有较好的疗效，治疗复发的结直肠，与氟尿嘧啶联合用药，有效率可达28%~53%，可见到完全消失的病例。

　　主要的毒副作用是神经毒性，表现为感觉迟钝和感觉异常，遇冷加重，偶有急性咽喉感觉障碍。血液学毒性轻微、无明显的肾毒性，胃肠道反应明显较顺铂轻。对卵巢癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤、头颈部癌也有一定疗效。

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