联合用药化疗抗肿瘤的疗效优于先后使用相同药物的疗效，联合化疗还可以延长患者的生存期。

　　联合化疗选择作用于不同生化途径或同一途径的不同步骤的有效化疗药物，可以起到互相增效作用。

　　一种活性药物和另一种无活性的药物联合应用，可以通过几种机制提高治疗效果。

　　通过增加内流或减少外排[例如，钙通道阻滞剂与受多药耐药(MDR)影响的药物合用。多药耐药性是因P糖蛋白过表达所致]，从而提高药物或其活性代谢物在细胞内的浓度。

　　减少药物的代谢失活(如利用四氢尿苷抑制胞苷脱氨酶，减少阿糖胞苷的失活)。

　　协同抑制一种酶或反应(例如，叶酸提高氟尿嘧啶对胸苷合成酶的抑制效果)。

　　通过抑制竞争性代谢物而增加药物的疗效(例如，PALA可抑制嘧啶的合成，从而增加5FUTP掺人RNA的效率)。

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